Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Hydromorphon ist ein stark wirkendes semisynthetisches Opioid der Stufe III im WHO-Stufenschema (Klassifizierung der Schmerztherapie), das als Schmerzmittel bei starken und stärksten Schmerzen zugelassen ist. Es ist verschreibungspflichtig und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz. Pharmakologische Daten [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Hydromorphon ist ein mit dem Morphin strukturverwandter Arzneistoff. Chemisch handelt es sich um ein hydriertes Morphin keton, physiologisch um einen Metaboliten von Morphin, Codein und Dihydrocodein. Nach der Resorption unterliegt Hydromorphon der Metabolisierung in der Leber und ist danach zu etwa 50 Prozent bioverfügbar. Es findet sich eine Proteinbindung von ca. sieben Prozent, die maximale Plasmakonzentration ist nach ca. einer Stunde erreicht, die terminale β-Halbwertszeit beträgt ca. zweieinhalb Stunden, die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal. Ob Hydromorphon über das Cytochrom-P450 -System abgebaut wird, ist bis heute nicht eindeutig geklärt.
0, 3 0, 6
20, 0 25, 0 50, 0 75, 0
9, 0 0, 01 0, 03
100 125
375 0, 4 1, 25
450 600
90 120 150 180 210 240
80 100 120 140 160
1, 2 1, 6 2, 0 2, 4
300 400 500
22, 5 30
225 300
0, 9 1, 2 1, 5 1, 8
7, 5 10, 0 12, 5 15, 0 17, 5 20, 0
0, 75 1, 0 1, 25 1, 5 1, 75 2, 0
52, 6 70 87, 5 105 122, 5 140
300 600 900
100 200 300
25, 0 50, 0 75, 0
2, 5 5, 0 7, 5
1 3
Schmerzklinik UMGöttingen 5/08
* Anm. : Warum die AutorInnen der Praxiswerkzeuge Kreatinin statt der Kreatininclearance oder eGFR und den Quick statt des INR-Wertes angeben, bleibt ihr Geheimnis. Opioidrotation
Opioide können gegeneinander ausgetauscht werden, wenn…
die analgetische Wirkung nicht ausreicht Opioid-induzierte Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, Obstipation, Harnverhalt, Juckreiz, Verwirrtheit, Halluzinationen sowie bei Pflastern auch Hautreaktionen nicht in den Griff bekommen werden Interaktionen mit anderen Arzneimitteln oder Veränderungen der Leber- und/oder Nierenfunktion einen anderen Wirkstoff geeigneter erscheinen lassen eine Opioid-induzierte Hyperalgesie auftritt. Die orientierenden Äquivalenzdosen der verschiedenen Wirkstoffe gemäß Konsensus der Leitlinien-Steuergruppe sind in der Umrechnungstabelle im Praxiswerkzeug enthalten. Interaktionstabelle
Aufgeführt sind additive serotonerge, anticholinerge sowie gerinnungshemmende Wirkungen, außerdem CYP 2D6-Inhibition und CYP 3A4-Modulation in beide Richtungen.
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Die aktualisierte S3-Leitlinie zur " Langzeitanwendung von Opioiden bei chronischen Nicht Tumor-bedingten Schmerzen " (LONTS) [1] hat einige Schmerzsyndrome (z. B. Restless Legs, Parkinson, Trigeminusneuropathie) neu aufgenommen. Und sie differenziert neuerdings zwischen einem 4-12 wöchigen, 13-26 wöchigen und > 26 wöchigen Einsatz. Opioide sollen grundsätzlich nicht die erste Wahl sein, und Therapieversuche dürfen bis zu 12 Wochen dauern. Nur, wenn das Medikament für den Patienten eine ausreichende Schmerzlinderung bzw. Funktionsverbesserung im Alltag bewirkt und wenn er es gut verträgt, darf das Opioid länger angewendet werden. Praxiswerkzeuge
Zusätzlich zur Leitlinie werden 12 Praxiswerkzeuge zur Verfügung gestellt, u. a. zur Fahrsicherheit unter Opioiden, zu Opioid-begleitenden Antiemetika und Laxanzien, zur Opioidrotation und zu Interaktionen. Außerdem wird auf die Opioid-Gabe bei Patienten mit Erkrankungen eingegangen, die die Pharmakokinetik beeinflussen, d. h. Leber- und Niereninsuffizienz.
Dextropropoxyphen
0, 06
Diflunisal
0, 007
Acetylsalicylsäure
0, 003
Nicht-Opioid-Analgetikum, auch fiebersenkende, entzündungshemmende, und blutgerinnungshemmende Wirkung. Naloxon
gegen 0
Opioidrezeptor-Antagonist, Verwendung in der Notfallmedizin (Opiat-Überdosierung) sowie Diagnose von Opiatabhängigkeiten. Naltrexon
Oral wirksamer Opioidrezeptor-Antagonist. Loperamid
Mittel gegen Durchfall, wirkt nur an Opioid-Rezeptoren außerhalb des Zentralnervensystems. Apomorphin
Agonist an Dopamin-Rezeptoren, Behandlung der Parkinsonkrankheit. Siehe auch [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Analgesie
Opiat
Opioid
Einzelnachweise [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
↑ Eckhard Beubler: Kompendium der medikamentösen Schmerztherapie. Wirkungen, Nebenwirkungen und Komplikationsmöglichkeiten. 6. Auflage. Springer, Berlin/Heidelberg 2016, ISBN 978-3-662-48826-3, S. 62. ↑ V. De Vos: Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug. In: Vet Rec., 1978 July 22, 103(4), S. 64–68
↑ Eberhard Klaschik: Schmerztherapie und Symptomkontrolle in der Palliativmedizin.
Opioide bei Leber – oder Niereninsuffizienz
Bei fortgeschrittener Einschränkung der hepatischen Exkretion (def. als Bilirubin > 3mgdl) und Synthese (Quick <40%*) werden Fentanyl oder Hydromorphon, bei stark eingeschränkter glomerulärer Filtration (Kreatinin > 3mg/dl*, Harnstoff > 100mg/dl) Buprenorphin, Fentanyl oder Hydromorphon empfohlen. Diese Empfehlungen beruhen auf theoretischen pharmakokinetischen Überlegungen, da eindeutige Vorteile in (den wenigen) veröffentlichten Studien nicht nachweisbar sind. Für die Therapie bei Dialysepatienten werden Fentanyl, Buprenorphin oder Hydromorphon (mit Dosisreduktion) empfohlen. Die Therapie soll generell mit einer niedrigen Dosis begonnen und entsprechend der klinischen Wirkung langsam gesteigert werden. Laborwerte können hierfür nicht herangezogen werden, TDM ist nicht üblich. Eine Dosisreduktion wird empfohlen:
bei Leberinsuffizienz für: Buprenorphin, Fentanyl TTS, Hydromorphon, Morphin, Oxycodon, Tapentadol, Tilidin, Tramadol bei Niereninsuffzienz für: Fentanyl TTS, Hydromorphon, Morphin, Oxycodon, Tilidin, Tramadol
Bei Leberzirrhose ist zu beachten, dass Opioide eine hepatische Enzephalopathie verschlechtern und maskieren können.
Die empfohlene Dosisreduktion von Methadon p. o. nach der Umrechnung beträgt deshalb 70%! Umrechnungsfaktoren zur Bestimmung der Äquivalenzdosis Methadon p. Hier finden Sie Umrechnungstabellen zu den Opioidlösungen für die einfache Umrechnung von ml, Tropfen und mg: Umrechnungstabellen Opioid Lösungen Informationen zu dem ungefähren Zeitfenster des Wirkeintrittes von Analgetika finden sich in diesem Abschnitt. Diese dienen als Orientierung für die Dauer der Analgesie aber auch die Eignung von gelisteten Präparaten bzgl. akuter oder chronischer Schmerzreduktion: Wirkeintritt und Wirkdauer von Analgetika